药物哌唑嗪(Prazosin)是喹唑啉类衍生物,可选择性阻断节后α1肾上腺素能受体,长期用药时,心率和血浆肾素活性不增加或无明显增加。哌唑嗪既有扩张动脉,又有扩张静脉的作用,故近年来成功地用来治疗充血性心力衰竭和高血压,它的扩血管作用可降低心脏的前后负荷,改善病人的血流动力学状态,既增加心输出量,又可减轻肺淤血。
在一项近期发表在PNAS期刊上的研究,来自英国伦敦国王学院(King's College London)的Ulrike Eggert博士和同事们证实药物哌唑嗪抑制细胞内吞分选(endocytic sorting)。
他们的研究结果提示着G蛋白偶联多巴胺受体D3和细胞膜转运复合体衣被蛋白COPI参与这种细胞内吞分选过程,从而提出G蛋白偶联受体具有一种新的生物学作用。哌唑嗪在诊所中被用作α1肾上腺素能受体的拮抗剂。这项研究证实哌唑嗪具有一种令人关注的脱靶效应,从而提供一种有用的工具来进一步研究内吞体动态学行为。
(责任编辑:林晓)
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