葡萄柚汁与药物发生相互作用

　　目前，国际上流行一种时髦的保健饮料———葡萄柚汁，之所以流行，据说是因为它能降血压，降血脂，还能减肥。但是你知道吗，葡萄柚汁(Grape- fruitjuice)可与药物相互作用，导致不良反应。葡萄柚汁在国外是做成像可乐一样的饮料供消费者饮用，我国也已进口。葡萄柚与我国的胡柚相似，因此这种相互作用也可能发生在我国病人之中，故应引起高度重视。

　　首次发现葡萄柚汁与药物发生相互作用是在1990年，有人发现高血压患者同时服用非洛地平(缓释片称波依定，piendil)5mg和一杯葡萄柚汁(约 200ml)后，非洛地平的生物利用度(即药物进入血液循环的相对吸收程度与速度)增加了164%～469%，平均284%，也就是说，血中药物浓度几乎增加了两倍，使患者血压显著下降，心率明显加快。患者改服橙汁，就没有这种相互作用。另一试验也证实了这点，健康志愿受试者事先饮用葡萄柚汁4次，每次约 200ml，再同时饮一杯饮料和口服波依定10mg，结果使受试者的最高血浆药物浓度(峰值浓度)增加32%～99%，心率增加，血压明显下降，并有头痛反应。以后相继发现，葡萄柚对其他地平类药物也有这种相互作用，例如，葡萄柚汁使硝苯地平(心痛定)10mg的生物利用度平均增加134%;使尼索地平生物利用度平均增加198%，峰值血浓度增加约4倍;使普拉地平(prani-dipine)2mg的生物利用度增加73.2%，峰值血浓度增加53%;使氨氯地平(缓释片称络活喜)5mg的峰值血浓度增加115%，生物利用度增加116%。

　　值得注意的是，葡萄柚汁还影响到高血压患者常用的一些其他药物，如镇静催眠药地西泮(安定)，可使其生物利用度增加3.2倍，峰值血浓度增加1.5倍。此外对维拉帕米、咪达唑仑、三唑仑也有相似影响。

　　为什么会发生这种相互作用呢?主要是葡萄柚汁中含有的黄酮类柚苷和二羟佛手苷亭，能选择性抑制肠壁组织中的药物代谢酶，使上述地平类药物等的首过效应(指药物在进入全身血循环前，先被肝脏代谢一部分，使药效显著降低的作用)被抑制，从而使生物利用度和峰值血浓度显著增加，给患者带来了极为危险的不良反应。

　　值得注意的是，葡萄柚汁所含两种成分的半衰期(药物在体内消失一半所需时间)长达12小时，其影响药物代谢酶的作用可持续24小时，即使在服地平类药物前几小时饮用葡萄柚汁，也不可避免地会发生相互作用。

　　为了避免这种相互作用，高血压患者不宜饮用葡萄柚汁，应改用其他饮料。如果必须饮用时，至少要与服用地平类药物间隔12小时以上，或者在医师指导下适当减少地平类药物剂量。当然，高血压患者还是改用其他饮料最为安全。

（实习编辑：李杏）

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