MERCURY 系列研究是在高危人群中进行药物纵向对比的研究,比较了从阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀的常用剂量转为瑞舒伐他汀10mg或转为20mg后的降脂达标率。其中MERCURY II研究共入选1993名冠心病高危患者,分别服用瑞舒伐他汀20mg/d,或阿托伐他汀10或20mg/d,和辛伐他汀20mg/d或40mg/d,共8周。之后做如下调整:阿托伐他汀10mg/d、辛伐他汀20mg/d的一半患者改服瑞舒伐他汀10mg/d; 阿托伐他汀20mg/d、辛伐他汀40mg/d的一半患者,改服瑞舒伐他汀20mg/d。16周后与持续服阿托伐他汀10mg/d相比,由阿托伐他汀10mg/d改为瑞舒伐他汀10mg/d的患者达到ATP III目标(LDL-C<100mg/dl)的比例较高(66%比42%;P<0.001)。同样,阿托伐他汀20mg/d改为瑞舒伐他汀20mg/d的患者与持续服阿托伐他汀20mg/d的患者相比,达标率更高(79%比64%;P<0.001),辛伐他汀亦是如此。而且转换为瑞舒伐他汀治疗的患者有更多的达到了LDL-C<70mg/dl的目标8(图3 MERCURY II 16周时LDL-C达到<100mg/dl的患者的百分数)。这提示瑞舒伐他汀与其他他汀类药物相比,有着更强的降脂疗效和达标率。在一种他汀效果不佳时,可以改用瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀降脂选择更多
瑞舒伐他汀是最新在国外上市的他汀类药物。从新近的GALAXY项目组已经结束的研究来看,瑞舒伐他汀除了表现出良好的调脂效果外,还对动脉粥样硬化病变产生积极有益的作用。今年3月发表的ASTEROID研究证实:瑞舒伐他汀是第一个能使动脉粥样硬化病变消退的他汀9(图4 LDL-C降低水平与斑块体积变化的关系(9))。值得一提的是瑞舒伐他汀的强力降脂并不是以患者的安全性为代价的,大量的临床研究和上市后监测数据表明瑞舒伐他汀的安全性与目前市场上现有的他汀是相似的。而且,瑞舒伐他汀在药物代谢方面的独特性也为其安全性提供了保障,瑞舒伐他汀具有亲水性,不通过CYP450 3A4代谢。90%瑞舒伐他汀的代谢以原形通过肾或肠道代谢,仅10%经2C9同工酶代谢,而阿托伐他汀和辛伐他汀主要是通过CYP450 3A4代谢。因此,与其他常用的心血管药物如华法令或氯吡格雷(主要通过CYP 3A4)等联用时,瑞舒伐他汀的药物相互作用的可能性是最小的。
综上所述,瑞舒伐他汀给了高脂血症患者更好更多的选择。我们也期待更新更好的新药出现,使更多的患者受益。
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(实习编辑:李杏)
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