降压药主流--“沙坦”家族

　　“沙坦”家族并没有钙拮抗剂家族那样悠久的历史，但发展壮大的速度却很快。1995年，第一个家族成员氯沙坦诞生，现在已有包括氯沙坦、缬沙坦、依贝沙 坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、奥美沙坦在内的多个成员，越来越多地应用于高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的治疗中。

　　“沙坦”家族正式的名号，叫做血管紧张素II受体阻滞剂(血管紧张素II是机体肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要生物活性物质，主要通过血管紧张素 II受体发挥生物学效应，在心血管系统功能调节及水钠平衡等方面发挥重要作用，在高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的发病中具有重要意义。所谓阻滞剂即阻止 它发挥作用的药剂)。它是继血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利等降压药物，即“普利”家族)之后，新一类作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要药物。

　　“沙坦”家族主要有以下三大功用——

　　降压作用

　　“沙坦”家族诞生以来，其降压作用得到了充分的证实。几乎每一个家族成员都首先以有效的降压效果获得“准生证”。作为一类新型的降压药物，与“普利”家族相比，两者有相似的降压作用，但无“普利”家族的干咳和血管性水肿等不良反应，可用于“普利”家族不能耐受的患者，也可作为降压药物直接替代“普利”家族使用，部分患者两类药物也可联合应用。

　　在高血压的治疗中，“沙坦”家族除主要通过降低血压起到靶器官(如心、脑、肾等)保护作用之外，在逆转心肌肥厚等方面有其独特作用，而左室肥厚是导致心力衰竭的危险因素之一。

　　“沙坦”家族对高血压及其并发症的防治作用已经积累了大量证据。各家族成员均有其降压作用的临床研究，部分家族成员还开展了相应的长期用药的终点研究。研究结果表明，“沙坦”家族除降压外，可以降低心血管事件，减少非致死卒中和新发生糖尿病。

　　在临床上，“沙坦”家族可单独使用于轻中度高血压患者，与利尿剂合用可增强其疗效，与钙拮抗剂(如氨氯地平等)搭配使用，效果优越。

　　治疗心力衰竭

　　与“普利”家族相似，“沙坦”家族可用于心力衰竭的治疗。“沙坦”家族不仅可以通过降低外周阻力而减轻心衰症状，更主要的是通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，改善心脏的结构与功能，从而延长心衰患者的生命。缬沙坦和坎地沙坦的作用已在治疗心衰中得到了验证。

　　有研究结果表明，“沙坦”家族与“普利”家族治疗心衰疗效相等，单独或联合“普利”家族使用可降低心血管病死亡率。

　　保护肾功能，延缓肾病发展

　　“沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，具有显著的肾脏保护作用，在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中，“沙坦”家族的作用尤为突 出，可有效降低全身以及肾小球局部血压，减少肾小球对蛋白的通透性，降低蛋白尿，阻止肾小球硬化的发生，延缓肾病的发展。

　　代表药物亮相

　　“沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等，它们的作用如下：

　　氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中

　　缬沙坦(代文)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭

　　伊贝沙坦(安博维)高血压、糖尿病肾病

　　替米沙坦(美卡素)高血压

　　坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭

　　秘密武器大比拼

　　虽然同属一个家族，成员们还是各有各的绝招。

　　氯沙坦商品名科素亚，是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收，生物利用度33%，降压作用可维持24小时。常用剂量为50～100毫克。氯沙坦还 可降低尿酸，与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强，现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如海捷亚(默沙东制药公司)。

　　缬沙坦商品名为代文，口服易吸收，生物利用度23%。常用剂量为80～160毫克/天。服用1个月后，性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强，已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如复代文(瑞士诺华制药公司)。

　　伊贝沙坦商品名为安博维，口服易吸收，生物利用度60%～80%，作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强，已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。

　　替米沙坦商品名为美卡素，降压作用持久。常用剂量为80毫克/天。

　　坎地沙坦酯商品名为必洛斯，作用持久强烈。常用剂量为8～16毫克/天。

　　“沙坦”家族成员均为长效制剂，但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用，其选择性更强，降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为 坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中，以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长，达24小时，谷峰值 最高，达95%，对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。

　　不良反应轻微

　　目前，在所有的降压药物中，“沙坦”家族的耐受性是最好的，其安全性与安慰剂相似，非常有助于患者坚持服药治疗，从而获得长期的益处。

　　“沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂，较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎 等，偶尔可导致高钾血症和肾功能损害，主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者，对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样，“沙坦”家族也可导致低血压，但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。

　　提醒：严重肾功能不全(肌酐>3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

（实习编辑：柳露）

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