降脂治疗的新选择:PCSK9抑制剂

日期:2019-09-30 核心提示:

  通过《这样解读血脂报告,你肯定看得懂》一文,大家一定清楚明白血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD) 的致病性危险因素。降低 ASCVD 风险和心血管原因病死率,血脂管理尤为重要。而国内外血脂异常防治指南均强调,LDL-C在ASCVD发病中起着核心作用,提倡以降低血清LDL-C水平来防控ASCVD危险[1]。

  近20年来,他汀类药物都被作为降低LDL-C的首 选药物[1],然而,临床上仍有使用大耐受剂量他汀后血脂不达标或他汀不耐受的患者。2018年,降脂药物PCSK9抑制剂首次在中国获批,为患者提供了一种新的选择。那么,什么是PCSK9抑制剂?它适用于哪些患者?今天小编就来带你认识这种降脂领域的生物制剂!

  PCSK9抑制剂是什么?

  顾名思义,PCSK9抑制剂就是用来抑制PCSK9的生物制剂,所以我们先来说说为何需要抑制PCSK9。PCSK9,又名“前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9型”,是一种由肝细胞分泌的活性蛋白。当PCSK9与肝细胞表面的LDL受体(LDL-R)结合,就会使LDL-R降解,肝脏对胆固醇的摄取和清除能力下降,这时候血浆中的LDL-C的水平就会升高。在《是真的吗,坏胆固醇越低越好?》一文中,大家应该已经了解,对于需要进行降脂治疗的高危和极高危患者,LDL-C的含量在合理范围中控制得越低越好。PCSK9抑制剂能干扰PCSK9与LDL-R的结合,从而使 LDL-R不被降解。而LDL-R越多,肝脏对胆固醇清除的能力就越好,从而降低血浆LDL-C水平。

  一项纳入27,564名患者的FOURIER研究结果显示,PCSK9抑制剂在他汀基础上,进一步降低LDL-C水平平均达59% ,并可减少心血管事件[1]

  PCSK9抑制剂适合什么样的患者?

  我国成人血脂异常防治指南中建议,家族性高胆固醇血症(FH)尤其是纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者。以及经生活方式干预加大耐受剂量调脂药物(如他汀+依折麦布)治疗,LDL-C水平仍>2.6 mmol/L的动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者,可加用PCSK9抑制剂[1]

  截止目前, PCSK9抑制剂已在中国获批上市。

  参考资料:

  1 诸骏仁,高润霖,赵水平,等. 中国成人血脂异常防治指南 (2016 年修订版). 中国循环杂志, 2016, 31(10): 937-953.

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