硝酸甘油是治疗心绞痛的特效药、常用药,但使用不当非但不能制止心绞痛发作,还会引发心绞痛。
硝酸甘油能有效制止心绞痛发作,起效快,疗效确实。舌下含化易被口腔黏膜吸收,可避免肝脏(首过效应)的影响。舌下含服的生物利用度为80%,而口服仅为8%,因此,只能含服不能口服(吞下)。含服1~2分钟起效,可维持20~30分钟。硝酸甘油主要是通过扩张全身小动脉、小静脉,使外周阻力和血压下降,从而减轻心脏前后负荷、降低心肌耗氧量而发挥抗心绞痛效应的。
但是,硝酸甘油如果使用不当,就会引起相反的效果,对此我们应有足够的警惕。首先,用量过大时可使血压及冠状动脉灌注压过度降低,引发交感神经兴奋、心率加快、心肌收缩力增强,反而增加了心肌的耗氧量,就会诱发或加剧心绞痛发作。因此宜从小剂量(0~3毫克)开始,尽量采取坐卧位含药。为了增强疗效,减少不良反应,主张硝酸甘油与普萘洛尔(心得安)合用。由于两药通过不同作用方式降低心肌耗氧量,因此获得协同效应;同时可取长补短,如普萘洛尔可以消除硝酸甘油引起的反射性心率加速作用,硝酸甘油则能缩小普萘洛尔所增加的心室容积。通常以普萘洛尔(10~40毫克/日)与硝酸异山梨醇酯(消心痛,5毫克/次)合用,一日三次。前者饭前服,后者饭后舌下含服或口服,这样起效时间配合较好。但合用时也要注意剂量不能过大,否则血压下降,使冠脉流量显著减少,对心绞痛病人是不利的。5-硝酸异山梨醇酯(异乐定)是一种较长效的制剂,疗效较好,每天可用药1~2次,剂量为20毫克~50毫克,可预防心绞痛和心绞痛缓解期的治疗。
此外,长期或大量使用硝酸甘油后骤然减量或停药可引起血流动力学的“反跳”现象,诱发心肌缺血而致心绞痛、急性心肌梗死和猝死。发生的原因可能是血管平滑肌对硝酸甘油产生了耐受性,使其不能有效扩张血管和解除痉挛,而冠脉持续狭窄或痉挛又可加重心绞痛。
(实习编辑:李杏)
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