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“沙坦”家族(下)——独门“武器”

2007-12-26 09:06:0039健康网社区
核心提示:临床研究表明,治疗轻中度高血压,“沙坦”家族与“普利”家族(血管紧张素转化酶抑制剂)、倍他阻滞剂、钙拮抗剂以及利尿剂同样有效,而且其耐受性更好。在高血压、心力衰竭和肾脏病患者的治疗中,“沙坦”家族在防止靶器官损伤、减少心血管发病和死亡方面具有积极作用。当前,“沙坦”家族的临床研究正不断向纵深发展,应用前景十分广阔。

  代表药物亮相


  “沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下:

  氯沙坦(科素亚)高血压糖尿病肾病、脑卒中

  缬沙坦(代文)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭

  伊贝沙坦(安博维)高血压、糖尿病肾病

  替米沙坦(美卡素)高血压

  坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭

  秘密武器大比拼

  虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。

  氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时。常用剂量为50~100毫克。氯沙坦还可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。

  缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度23%。常用剂量为80~160毫克/天。服用1个月后,性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。

  伊贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。

  替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。常用剂量为80毫克/天。

  坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。常用剂量为8~16毫克/天。

  “沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用,其选择性更强,降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时,谷峰值最高,达95%,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。

  不良反应轻微

  目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。

  “沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂,较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等,偶尔可导致高钾血症和肾功能损害,主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者,对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样,“沙坦”家族也可导致低血压,但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。

  提醒:严重肾功能不全(肌酐>3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

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(责任编辑:任子宇)

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李运泉

擅长领域:先天性心脏病、小儿心肌炎、心肌病、小儿心律失常、小儿高血压、风湿热和川崎病的诊治。对先天性室间隔缺损、房间隔缺损、动脉导管未闭、肺动脉狭窄、主动脉缩窄等的介入治疗和小儿心脏病危重症诊治方面有较深入研究。