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“沙坦”家族(下)——独门“武器”

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核心提示:临床研究表明,治疗轻中度高血压,“沙坦”家族与“普利”家族(血管紧张素转化酶抑制剂)、倍他阻滞剂、钙拮抗剂以及利尿剂同样有效,而且其耐受性更好。在高血压、心力衰竭和肾脏病患者的治疗中,“沙坦”家族在防止靶器官损伤、减少心血管发病和死亡方面具有积极作用。当前,“沙坦”家族的临床研究正不断向纵深发展,应用前景十分广阔。

  代表药物亮相


  “沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下:

  氯沙坦(科素亚)高血压糖尿病肾病、脑卒中

  缬沙坦(代文)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭

  伊贝沙坦(安博维)高血压、糖尿病肾病

  替米沙坦(美卡素)高血压

  坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭

  秘密武器大比拼

  虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。

  氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时。常用剂量为50~100毫克。氯沙坦还可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。

  缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度23%。常用剂量为80~160毫克/天。服用1个月后,性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。

  伊贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。

  替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。常用剂量为80毫克/天。

  坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。常用剂量为8~16毫克/天。

  “沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用,其选择性更强,降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时,谷峰值最高,达95%,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。

  不良反应轻微

  目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。

  “沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂,较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等,偶尔可导致高钾血症和肾功能损害,主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者,对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样,“沙坦”家族也可导致低血压,但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。

  提醒:严重肾功能不全(肌酐>3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

(以上内容仅授权39健康网独家使用,未经版权方授权请勿转载。)

(责任编辑:任子宇)

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